更新时间:2018-06-14 22:41作者:李天扬老师
许多慢粒白血病患者陷入两难境地:买印度药,担心购货渠道不正规;买在中国注册的进口药,经济上承担不起。
治疗原理
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗,CML将在三到五年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。而对于慢性粒细胞白血病患者,诺华公司2001年推出的格列卫(Gleevec)具有很好的疗效。该药通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。但诺华认为格列卫还有改进的空间,终于研制出格列卫的更新产品——达希纳(尼洛替尼,Tasgina)。达希纳能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。达希纳(尼洛替尼)的作用机理 诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼),是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示,能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。达希纳(尼洛替尼)的使用效果 采用达希纳(尼洛替尼)治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。
Ⅱ期临床研究表明,达希纳(尼洛替尼)对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。达希纳(尼洛替尼)的不良反应 研究人员认为,达希纳(尼洛替尼)在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外,研究人员还观察到,使用达希纳通常不会出现格列卫(伊马替尼)治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加),或者极罕见的胸腔和心包积液。